月経前症候群の本質的な治療方法ではありませんが、前記ような多様な症状があるために、その主症状を正確に把握し、その解消を目的とした治療方法です。
〔精神神経症状〕
緊張、抑うつ、イライラなどの精神神経症状が主症状の場合には、マイナートランキライザー・抗不安薬であるアルプラゾラム（alprazolam）が有効であると言われています。アルプラゾラムを0.8～1.2mg/日を黄体期に投与するのが一般的ですが、眠気、めまい、全身倦怠感などの副作用に注意が必要です。アルプラゾラム製剤としては、コンスタン（武田薬品）、ソラナックス（住友-ファルマシア・アップジョン）、カームダン（共和薬品）などがあります。
その他のトランキライザーとしては、ジアゼパム（diazepam）（2～10mg/day）やクロールジアゼポキシド（chlordiazepoxide）（20～60mg/day）などが使用されます。ジアゼパム製剤としては、セルシン（武田薬品）、ホリゾン（山之内製薬）、ソナコン（中外製薬）などが、クロールジアゼポキシド製剤としてはコントール（武田薬品）、バランス（山之内製薬）などがあります。
症状が重い場合は、抗うつ薬のフルオキセチン、パロキセチン、セルトラリンで改善されることがあります(うつ病の主な治療薬を参照)。これらの薬は特に、刺激への過敏性、うつ、その他の精神的、身体的症状の一部に効果があります。抗不安薬のブスピロンやアルプラゾラムには過敏や神経質さを和らげ、ストレスを軽減する作用があります。ただし、アルプラゾラムは薬物依存を生じることがあります。治療中も症状の記録を続けるよう医師に指示されることがありますが、こうした記録は治療効果の判断に役立ちます。
〔下腹痛、腰痛などの疼痛〕
プロスタグランジンの合成阻害剤であるアスピリンなどの抗炎症薬が有効です。具体的には、アスピリン末、バッファリン（ライオン）、ポンタール（三共製薬）、ボルタレン（ノバルティス）、インダシン（萬有製薬）、インテバン（住友製薬）、ブルフェン（科研）、オルヂス（北陸）、ロキソニン（三共製薬）など極めて多数の薬剤が使用されています。
〔乳房痛〕
抗プロラクチン作用のあるブロモクリプチン（bromocriptine）やテルグリド（terguride）が有効のことがあります。ブロモクリプチン製剤としては、パーロデル（ノバルティス）、テルグリド製剤としては、テルロン（日本シェーリング）があります。高プロラクチン血症がある場合には、黄体機能不全の改善にも役立つのでさらに有効であす。また、ブロモクリプチンはイライラや気分不快に対しても役立つとの報告もあります。
非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）(痛み: 非ステロイド性抗炎症薬を参照)で頭痛、腹部のけいれんによる痛み、関節痛を軽減できることがあります。混合型経口避妊薬（エストロゲンとプロゲスチンの入った避妊薬）は痛みや乳房の圧痛、食欲の変化を軽減しますが、まれにこの種の避妊薬で症状が悪化する人もいます。プロゲスチンのみを含む経口避妊薬（ミニピル）は月経前症候群には効果がありません。
〔浮腫、体重増加〕
浮腫や体重増加に対しては、症状が著明な場合には減塩、水分制限を行い、利尿剤を使用します。しかし、利尿剤を投与しなければならない症例は多くありません。
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